Женские половые гормоны

.

Гестагены (прогестины)
Гестагены – это стероидные гормоны, производимые в основном жёлтым телом яичников и частично корой надпочечников, а также плацентой плода. Основной гестагенный гормон человека – прогестерон. На рынке также представлены синтетические аналоги гестагенов: медроксипрогестерон, мегестрол, дидрогестерон, ципротерон, левоноргестрел, дезогестрел, норэтистерон, дроспиренон и др.


Основная физиологическая роль гестагенов у женщин заключается в основном в обеспечении возможности наступления и затем в поддержании беременности (гестации).
Механизм действия обусловлен взаимодействием с гестагеновыми рецепторами и последующей активацией транскрипции специфических генов.
Фармакологические эффекты
Гестагены подавляют выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофиза по принципу отрицательной обратной связи, подготовливают эндометрий к имплантации и развитию оплодотворенной яйцеклетки, стимулируют рост, увеличение и созревание молочных желез, понижают возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, увеличивают вязкость цервикальной слизи.
Показания
Гестагены достаточно широко применяются в клинической практике с целью контрацепции, как в качестве монокомпонентных препаратов, так и в комбинации с эстрогенами. Также данная группа лекарственных средств может быть эффективна при невынашивании беременности, заместительной гормональной терапии и некоторых других гормонзависимых заболеваниях.
Нежелательные реакции
Использование гестагенных препаратов может приводить к развитию бессонницы, депрессии, нарушений менструального цикла, увеличению массы тела и другим осложнениям.
Гормональные контрацептивные препараты
Лекарственные средства, содержащие женские половые гормоны, можно подразделить на:
1. Комбинированные контрацептивы, содержащие эстрогеновый и гестагеновый компоненты.
2. Монокомпонентные препараты («мини-пили»), содержащие в своем составе только гестаген.
3. Посткоитальные контрацептивы, используемые с целью предотвращения беременности в первые 72 часа после незащищенного полового акта.
Комбинированные контрацептивы
В составе комбинированных контрацептивов гестагенные влияния значительно превышают эстрогенные, поэтому контрацептивное действие препаратов обусловлено преимущественно гестагенным компонентом. Роль эстрогенов заключается в потенцировании ингибирующего действия гестагенов на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.
Выделяют три основных типа комбинированных контрацептивов в зависимости от изменений дозы гестагенов (доза эстрогенов в препарате на протяжении всего цикла приема остается одинаковой): монофазные, двухфазные и трехфазные.
Монофазные комбинированные контрацептивы (диане-35, жанин, ярина и др.) содержат постоянную на протяжении всего цикла дозу эстрагена и гестагена; в двухфазных контрацептивах (антеовин и др.) содержание эстрогена не изменяется, а доза гестагена увеличена во второй фазе цикла; в трехфазных контрацептивах (триквилар, три-мерси и др.) содержание эстрогена не изменяется, а доза гестагена увеличивается ступенчато.
Механизм контрацептивного эффекта данных препаратов связан со сгущением цервикального секрета (затрудние проникновения сперматозоидов в полость матки), подавлением овуляции, снижением перистальтики маточных труб, изменением структуры эндометрия (затруднение имплантации).
Показаниями к назначению данной группы препаратов, помимо контрацепции, в ряде случаев могут являться нарушения менструального цикла.
Нежелательные реакции
При применении комбинированных контрацептивов возможно развитие тромбозов различной локализации вследствие повышения концентрации факторов свертывания, вызванного действием эстрогенов. Риск тромбообразования возрастает при длительной иммодилизации, у курящих женщин или имеющих ожирение (ИМТ >30 кг/м2), артериальную гипертензию, заболевания клапанов сердца или фибрилляцию предсердий. Прием комбинированных контрацептивов может также вызывать отеки, повышение АД, увеличение массы тела, головные боли, тошноту, рвоту и другие осложнения.
Гестагенные контрацептивы
Данные препараты (экслютон, чарозетта и др.) содержат только гестагены и по механизму действия отличаются от комбинированных эстроген-гестагенных средств тем, что при их использовании овуляция сохраняется.
Механизм действия
Предотвращение наступления беременности при использовании мини-пилей связано с повышением вязкости шеечной слизи, нарушением координированных сокращений маточных труб и процесса имплантации.
Показания
Данная группа ЛС в силу своих фармакодинамических особенностей может быть рекомендована для послеродовой контрацепции у кормящих женщин, поскольку чистые гестагены не влияют на количество и качество материнского молока, а также на продолжительность лактации. Возможно также применять монокомпонентные гестагенные контрацептивы у женщин в позднем репродуктивном возрасте и у курящих женщин.
Нежелательные реакции
Нарушение менструального цикла, метроррагии (нерегулярные маточные кровотечения) и др.
Посткоитальные контрацептивы
Посткоитальные контрацептивы – это ЛС, которые женщина может использовать для предупреждения беременности после незащищенного полового акта, однако из-за риска развития тяжелых осложнений данный вид контрацепции не может быть рекомендован в качестве способа постоянного предохранения от беременности даже в случае редких половых актов. Данные препараты можно использовать только в экстренных, исключительных случаях, не чаще, чем раз в полгода, и только под контролем врача. Самостоятельное и регулярное использование препаратов без наблюдения у врача может привести к тяжелым, в том числе жизнеугрожающим осложнениям.
Классификация
Для экстренной гормональной контрацепции применяют:
1. комбинированные эстроген-гестагенные препараты;
2. гестагены;
3. даназол;
4. мифепристон.
Механизм действия посткоитальных контрацептивов связан с подавлением или задержкой овуляции, нарушением процессов оплодотворения, транспорта и имплантации яйцеклетки. При этом эффективность данного способа напрямую зависит от времени, которое прошло от момента полового акта до приема препратов – посткоитальные контрацептивы целесообразно использовать в первые 72 часа после полового контакта.
Нежелательные реакции
Тошнота, рвота, головокружение, болезненность молочных желез, меноррагии, нарушение менструального цикла, обморок, гипотензия, боли внизу живота и др.
Антиандрогенные препараты
Антиандрогенные препараты – это ЛС, нарушающие образование андрогенных гормонов или блокирующиеих связывание со специфическими рецепторами.
К препаратам, нарушающим образование андрогенов, относят финастерид, дутастерид и др.
Механизм действия данных препаратов связан с ингибирование фермента 5α-редуктазы в простате, что приводит к снижению образования дигидротестостерона и, как следствие, уменьшению его стимулирующего влияния на деление клеток предстательной железы и к уменьшению ее размеров.
Показания
Ингибиторы 5α-редуктазы назначают мужчинам при доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью симптоматической терапии.
Нежелательные реакции
Импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции и др.
К препаратам, блокирующим андрогеновые рецепторы, относят флутамид и бикалутамид, механизм действия которых связан с антагонизмом к андрогеновым рецепторам, что предупреждает развитие биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, таких как предстательная железа у мужчин.
Показания
Данные препараты применяются для паллиативного лечения рака предстательной железы и дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин.
Нежелательные реакции
Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек и др.
Антиандрогенной активностью обладает также гестаген ципротерон, механизм действия которого связан с подавлениемсекреции гонадотропных гормонов гипофиза и уменьшает эффекты андрогенов в периферических тканях.
Показания
У мужчин ципротерон применяется для снижения гиперсексуальности, а также при раке предстательной железы, а у женщин – при выраженных явлениях андрогенизации, таких как тяжелый гирсутизм, андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи и др.
Нежелательные реакции
Повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции и др.
Антиэстрогенные препараты
К препратам, обладающим антиэстрогеновой активностью, относятся модуляторы эстрогеновых рецепторов (кломифен, тамоксифен, торемифен, ралоксифен) и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов (форместан, экземестан, анастрозол, летрозол).
Механизм действия модуляторов эстрогеновых рецепторов обусловлен тем, что в одних тканях, где данные препараты оказывают положительные эффекты (кости, печень) они взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других, где ростстимулирующее действие эстрогенов нежелательно, например, молочная железа и эндометрий – как антагонисты.
Показания
Эстрогенчувствительные опухоли, рак молочной железы и эндометрия.
Нежелательные реакции
Тромбофлебит, тромбоэмболия, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и др.
Механизм действия ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов обусловлен ингибированием фермента ароматазы и препятствием образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению деления эстрогензависимых тканей.
Выделяют стероидные (форместан, экземестан)
и нестероидные (анастрозол, летрозол) ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.
Показания
Рак молочной железы.
Нежелательные реакции
Анемия, гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов и др.
Антигестагены
К антигестагенным препаратам относят мифепристон (производное 19-норэтистерона), механизм действия которого связан с конкурентным блокированием прогестероновых рецепторов, что приводит к увеличению сократительной активности миометрия, стимуляции сокращений матки, десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Показания
Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часа после незащищенного полового акта; лечение лейомиомы матки.
Нежелательные реакции
Кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия и др.

Комментирование и размещение ссылок запрещено.